НЕОРГАНИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА В МЕДИЦИНЕ.

Хлор в составе NaCI – один из основных компонентов плазмы крови. Раствор NaCI с массовой долей вещества, равной 0,9% (физиологический раствор), используют для инъекций.

Фтор в виде фторапатита Ca 5 (PO 4 ) 3 F содержится в зубах, костях, а в виде соединений NaF , SnF 2 входит в состав зубных паст.

Раствор хлороводородной кислоты применяют при лечении заболеваний желудочно- кишечного тракта (гастрит, панкреатит). Соляная кислота выполняет пищеварительную и бактерицидные функции в желудке, к тому же она участвует в реакциях восстановления ионов Fe 3+ до Fe 2+ , после чего ионы железа, поступающие с пищей в организм, становятся доступными для усвоения, участвуют в образовании гемоглобина и других биологически активных соединений.

Бром необходим для производства лекарственных препаратов. Например, бромид натрия и бромид калия используют для приема внутрь с целью восстановления сбалансированного соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге.

Иод применяют в медицине в виде так называемой иодной тинктуры (10%-ный раствор иода в этиловом спирте), превосходного антисептического и кровоостанавливающего средства. Иод участвует в образовании гормона щитовидной железы, влияющего на обмен веществ в организме, деятельность нервной системы.

Иодид натрия и иодид калия применяют для профилактики и лечения эндемического зоба, для профилактики атеросклероза.

Кислород широко используют в медицинской практике при лечении легочных и сердечных заболеваний, для поддерживания жизни больных с затрудненным дыханием (кислородные подушки, барокамеры, «кислородный коктейль»). Кислород используют в кислородно-дыхательных аппаратах (на военных подводных судах, при высотных полетах военных летчиков, при проведении подводных работ).

Озон – сильный окислитель, проявляющий дезинфицирующее и бактерицидные свойства. В малых дозах (в природных условиях концентрация озона в воздухе составляет 1.10 -6 %) озон оказывает стимулирующее действие на организм человека: повышает устойчивость к действию токсичных веществ, уровень гемогло- бина в крови, иммунобиологическую защиту, улучшает работу легких, нормализует артериальное давление. Озоновый слой (90 % озона сосредоточено на высоте 10-50 км) спасает человека и животных, поглощая избыток ультрафиолетовых лучей, вредно влияющих на все живое. В высоких концентрациях озон токсичен, оказывает резко выраженное раздражающее действие на верхние дыхательные пути. Бронхи и легкие. Задерживает синтез витамина D , вызывает чувство усталости, головную боль, воспаление слизистых оболочек глаз, носа, кровотечение из носа.

Азот применяют в медицине как хладоагент в криотерапии.

Хлорид аммония NH 4 CI - диуретик и отхаркивающее средство.

Оксид азота( I ) N 2 O –«веселящий газ»-в смеси с кислородом (80 % N 2 O и 20% O 2 ) применяют как анестезирующее средство.

Широко используют в медицине соли серной кислоты: Na 2 SO 4 .10 H 2 O (глауберова соль) и MgSO 4 . 7 H 2 O (горькая соль) – как слабительное; CaSO 4 . 2 H 2 O (гипс) – гипсовые повязки; CuSO 4 . 5 H 2 O (медный купорос) – вяжущее и антисептическое средство.

Нашатырный спирт (10%-ный водный раствор аммиака) используют в качестве лекарственного средства при обмороке: выделяющийся из раствора газообразный аммиак раздражает нервные окончания верхних дыхательных путей и рефлекторно возбуждает центральную нервную систему – человек приходит в сознание. Вдыхать аммиак рекомендуют также при отравлении некоторыми газообразными ядовитыми веществами.

Нитрат серебра (ляпис) наряду с противомикробными свойствами в малых концентрациях (до 2%) обладает вяжущим, а в больших (5% и более) – прижигающим действием. Его применяют при лечении кожных язв, а также при поражениях слизистых оболочек глаз (конъюнктивит) и гортани (ларингит), используют для прижигания бородавок .

Фосфор (элемент) входит в состав зубов, костей, мышц, нервных тканей и мозга. он участвует в передаче энергии в организме (АТФ), наследственной информации (ДНК и РНК), в поддержании постоянства кислотности крови. Фосфор используют в фармации при изготовлении лекарств (фосфакол – при глаукоме).

Активированный уголь назначают внутрь по 20-30 г в виде взвеси в воде при отравлении солями тяжелых металлов, пищевых интоксикациях. Адсорбируя токсичные вещества, он препятствует их всасыванию в желудочно-кишечном тракте и проявлению их токсического действия. Таблетки активированного угля назначают внутрь при метеоризме (газах в кишечнике) и расстройствах пищеварения.

Смесь углекислого газа CO 2 (5%) с кислородом или воздухом (карбоген) – средство для возбуждения дыхательного центра – применяют в медицине в случаях резкого угнетения дыхания. Углекислый газ используют также как охлаждающий агент («сухой лед») .

Карбонат кальция CaCO 3 используют в производстве зубных порошков, паст.

Гидрокарбонат натрия (питьевая сода) NaHCO 3 (1-2%-ные растворы) применяют для промывания глаз, полости рта и носа при поражении их отравляющими веществами. Раствор питьевой соды используют для устранения изжоги, вызванной повышением кислотности желудочного сока, а также при отравлении в химической лаборатории кислотами.

Полисилоксаны – силиконовые масла, резины HO - | SiR 2 - O -| n используют как медицинские материалы, обладающие хорошей совместимостью с кровью.

Тальк 3 MgO . 4 SiO 2 . H 2 O применяют в медицине при изготовлении таблеток и паст.

Ионы натрия и калия играют важнейшую роль в жизнедеятельности организма человека. Натрий участвует а передаче нервных импульсов, способствует удержанию воды в тканях.

Сульфат натрия Na 2 SO 4 применяют при отравлении солями бария и свинца.

Хлорид калия KCl применяют внутрь в виде 10 %-ного раствора в качестве противоаритмического средства, для регуляции сердечной деятельности.

Соли лития применяют при лечении психических заболеваний (карбонат лития Li 2 CO 3 ), а также заболеваний, связанных с отложением солей, например подагры.

Кальций входит в состав костей. При его недостатке происходит нарушение оста, искривление костей скелета.

Хлорид кальция CaCl 2 применяют при лечении неврозов, а также как противоаллергический, противоотечный, противовоспалительный препарат.

Сульфат магния MgSO 4 уменьшает спазмы сосудов, применятся как слабительное и желчегонное средство.

Сульфат бария BaSO 4 применяют в качестве рентгеноконтрастного средства при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта.

Ацетат алюминия Al ( CH 3 COO ) 3 , алюмокалиевые квасцы K А l (SO 4 ) . 12 H 2 O применяют для лечения кожных заболеваний

Гидроксид алюминия Al ( OH ) 3 входит в состав адсорбирующего и обволакивающего средства, применяемого при язвенной болезни желудка, гастритах.

Марганец влияет на процессе кроветворения, ускоряет образование антител, нейтрализующих вредное влияние чужеродных белков. Например, внутривенная инъекция сульфата марганца MnSO 4 спасает то укуса паука-каракурта.

Перманганат калия KMnO 4 используют в качестве дезинфицирующего, антисептического и кровоостанавливающего средства.

Сульфат цинка ZnSO 4 как антисептическое средство входит в состав глазных капель.

Оксид цинка применяют как вяжущее, подсушивающее и дезинфицирующее средство при кожных заболеваниях.

Химия и медицина

Химия с давних времен вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Особенно важна органическая химия, рассматривающая органические соединения – предельные, непредельные циклические, ароматические и гетероциклические. Так, на основе непредельных соединений получают важные виды пластмасс, химические волокна, синтетические каучуки, соединения с небольшим молекулярным весом – этиловый спирт, уксусную кислоту, глицерин, ацетон и другие, многие из которых находят применение в медицине.

Еще М. В. Ломоносов говорил, что “медик без довольного познания химии

совершенным быть не может”. Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25-30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов.

В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи.

Немного истории

Фармацевтическая промышленность является сравнительно молодой отраслью производства. Еще в середине 19 столетия производство лекарственных средств в мире было сосредоточено в разобщенных аптеках, в которых провизоры изготовляли препараты по только им известным рецептам, передававшимся по наследству. Большую роль в то время играли средства неродной медицины.

Фармацевтическое производство развивалось неравномерно и зависело от ряда обстоятельств. Так, работы Луи Пастера в 60-х годах 19 века послужили основой для производства вакцин, сывороток. Освоение промышленного синтеза красителей в Германии в последней четверти 19 века привело к производству лекарств фенацетина и антипирина.

До 30-х годов 20 века в фармацевтической химии основное место занимали лекарственные растения (травы). В середине 30-х годов 20 века фармацевтическая промышленность стала на путь целенаправленного органического синтеза, чему способствовало обнаруженное немецким биологом Г. Домагком (19340) антибактериальное свойство красителя – пронтозила, синтезированного в 1932 г. Начиная с 1936 г. на основе этого соединения широко развернулись поиски так называемых сульфаниламидных антикокковых препаратов.

Источники получения фармацевтических препаратов

Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически.

Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств.

Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

Создание лекарственных препаратов

Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства?

В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска.

Весьма распространен эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое – это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ.

Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство – кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля.

Классификация лекарственных веществ

Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям: фармакологическая и химическая.

Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на системы и органы. Например:

1. снотворные и успокаивающие (седативные);

2. сердечно – сосудистые;

3. анальгезирующие (болеутоляющие),жаропонижающие и противовоспалительные;

4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.);

5. местно-анестезирующие;

6. антисептические;

7. диуретические;

8. гормоны;

9. витамины и др.

В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические.

Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И.

Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты,

основания, соли).

Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов.

Химическая классификация более удобна для химиков, работающих в области синтеза лекарственных веществ.

Характеристика лекарственных веществ.

Местноанестезирующие средства

Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин. Кокаин – природный алкалоид, полученный из листьев растения кока, произрастающего в Южной Америке. Кокаин обладает анестезирующим свойством, но вызывает привыкание, что осложняет его использование.

Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин – основной действующий компонент опия. Он использовался еще в те времена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники. Основные недостатки морфина – возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина – кодеин и героин.

Снотворные средства

Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислоты (полагают, что ученый, получивший это соединение, назвал его по имени своей приятельницы Барбары).

Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, например фенобарбитал (люминал), барбитал (веронал) и др.

Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Некоторое время даже считалось, что его можно использовать как сыворотку правды.

Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. Самолечение этими препаратами может принести значительный вред здоровью.

Трагические последствия может иметь сочетание барбитуратов с алкоголем. Совместное их действие на нервную систему гораздо сильнее действия даже более высоких доз в отдельности.

В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется димедрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам.

Димедрол – активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.

Психотропные средства

Все психотропные вещества по их фармакологическому действию можно разделить на две группы:

1) Транквилизаторы – вещества, обладающие успокаивающими свойствами. В свою очередь транквилизаторы подразделяются на две подгруппы:

— Большие транквилизаторы (нейролептические средства). К ним относятся производные фенотиазина. Аминазин применяется как эффективное средство при лечении психических больных, подавляя у них чувство страха, тревоги, рассеянность.

— Малые транквилизаторы (атарактические средства). К ним относятся производные пропандиола (мепротан, андаксин), дифенилметана (атаракс, амизил)вещества, имеющие различную химическую природу (диазепам, элениум, феназепам, седуксен и др.). Седуксен и элениум применяются при неврозах, для снятия чувства тревоги. Хотя токсичность их невелика, наблюдаются побочные явления (сонливость, головокружение, привыкание к препаратам). Их не следует применять без назначения врача.

2) Стимуляторы – вещества, обладающие антидепрессивным действием (фторазицин, индопан, трансамин и др.)

Анельгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Крупная группа лекарственных препаратов – производные салициловой кислоты (орто-гидроксибензойной). Ее можно рассматривать как бензойную кислоту, содержащую в орто-положении гидроксил, либо как фенол, содержащий в орто-положении карбоксильную группу.

Салициловая кислота – сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма.

Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфи р -ацетилсалициловая кислота, или аспирин.

Аспирин – молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается.

При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот – салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани.

Ацетилсалициловая кислота обладает противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. Она также выводит из организма мочевую кислоту, а отложение ее солей в тканях (подагра) вызывает сильные боли. При приеме аспирина могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, а иногда – аллергия.

Салол – сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника.

Замена в бензольном кольце салициловой кислоты одного из водородных атомов на аминогруппу приводит к пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК), которая используется как противотуберкулезный препарат.

Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются производные фенилметилпиразолона – амидопирин и анальгин.

Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.

Противомикробные средства

В 30-х годах 20 века широко распространились сульфаниламидные препараты (название произошло от амида сульфаниловой кислоты). В первую очередь это пара-аминобензолсульфамид, или просто сульфаниламид (белый стрептоцид ). Это довольно простое соединение – производное бензола с двумя заместителями – сульфамидной группой и аминогруппой. Он обладает высокой противомикробной активностью. Было синтезировано около 10 000 различных его структурных модификаций, но лишь около 30 его производных нашли практическое применение в медицине.

Существенный недостаток белого стрептоцида – малая растворимость в воде. Но была получена его натриевая соль – стрептоцид, растворимый в воде и применяющийся для инъекций.

Сульгин – это сульфаниламид, у которого один атом водорода сульфамидной группы замещен на остаток гуанидина. Он применяется для лечения кишечных инфекционных заболеваний (дизентерии).

С появлением антибиотиков бурное развитие химии сульфаниламидов спало, но полностью вытеснить сульфаниламиды антибиотикам не удалось.

Механизм действия сульфаниламидов известен.

Для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара- аминобензойная кислота. Она входит в состав витамина – фолиевой кислоты, которая для бактерий является фактором роста. Без фолиевой кислоты бактерии не могут размножаться.

Антибиотики

Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. Слово “антибиотик” состоит из двух слов: от греч. anti – против и греч. bios – жизнь, то есть вещество, действующее против жизни микробов.

В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина.

Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. Позднее было установлено, что плесень относится к виду Penicillium notatum.

В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. В 1941 году пенициллин был опробован на человеке как препарат для лечения болезней, вызываемых стафилококками, стрептококками, пневмококками и др. микроорганизмами.

В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом.

Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий.

Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он не позволяет бактериям синтезировать специальные белки, нарушая таким образом их жизненный цикл. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п.

К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.

Алкалоиды

В 1943 году швейцарский химик А. Гофман исследовал различные вещества основного характера, выделяемые из растений – алкалоиды (т. е. Подобные щелочам). Однажды химик случайно взял в рот немного раствора диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД), выделенного из спорыньи, — грибка, растущего на ржи. Через несколько минут у исследователя появились признаки шизофрении – начались галлюцинации, сознание помутилось, речь стала бессвязной. “Я чувствовал, что плыву где-то вне своего тела, описывал впоследствии свое состояние химик. – Поэтому я решил, что умер“. Так Гофман понял, что он открыл сильнейший наркотик, галлюциноген. Оказалось, что достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации.

Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. С 1806 года был известен морфин, выделяемый из сока головок мака. Это хорошее обезболивающее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатывается к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика.

Таким же действием обладает сложный эфир морфина и уксусной кислоты – героин.

Алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. Среди них и сильнейшие яды (стрихнин, бруцин, никотин), и полезные лекарства (пилокарпин – средство для лечения глаукомы, атропин – средство для расширения зрачков, хинин – препарат для лечения малярии).

К алкалоидам относятся и широко применяемые возбуждающие вещества – кофеин, теобромин, теофиллин.

Кофеин содержится в зернах кофе (0,7 – 2,5%) и в чае (1,3 – 3,5%). Он обусловливает тонизирующее действие чая и кофе.

Теобромин добывают из шелухи семян какао, в небольшом количестве он сопутствует кофеину в чае, теофиллин содержится в чайных листьях и кофейных зернах.

Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей, отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией.

Что еще дает химия для медицин ы

Большое количество химических веществ служит для изготовления самых разнообразных протезов. Производятся протезы челюстей, зубов, коленных чашечек, суставов конечностей из разных химических материалов, которые успешно применяются в восстановительной хирургии для замены костей, ребер и пр.

Химические заводы выпускают для медицинских целей трубки, шланги, ампулы, шприцы, белково-витаминные и другие напитки, кислород, перевязочный материал, аптечную посуду, оптику, красители, больничную мебель и многое другое.

Успехи химии, внедрение ее продуктов в медицину открывают безграничные возможности для преодоления ряда заболеваний, в первую очередь вирусных и сердечно – сосудистых.

Перед тем, как раскрыть эту тему, невозможно не вспомнить слова одного из героев романа Курта Воннегута «Колыбель для кошки»: «Над чем бы ученые ни работали, у них все равно получается оружие».

Значение химии в жизни человека очень трудно переоценить, ведь эти процессы окружают нас повсюду: начиная от элементарного приготовления пищи и заканчивая биологическими процессами в организме. Достижения в этой области знаний приносили человечеству и огромный ущерб (создание оружия массового поражения), и дарили спасение от смерти (разработка медикаментов от заболеваний, выращивание искусственных органов и т.п.). Относиться равнодушно к этой науке невозможно: столько противоречивых открытий не происходило ни в какой другой области знаний.

Роль химии в жизни человека: быт

Химия в жизни человека: производство

Знания о такого рода процессах широко применяются в промышленности, на их основе разрабатываются новые технологии.

Еще в древности были распространены ремесла, в основе которых лежали химические процессы: например, создание керамики, обработка металла, использование естественных красителей.

Сегодня нефтехимическая и химическая промышленность - одни из самых значимых отраслей экономики, и это говорит о том, что химические процессы и знания о них играют немаловажную роль в обществе. Лишь от человечества зависит, как их использовать - в созидательных или разрушительных целях, ведь среди разнообразия можно встретить и опасные для человека (взрывоопасные, окисляющие, воспламеняющиеся и т.д.).

Таким образом, химия в жизни человека - это и панацея от заболеваний, и оружие, и экономика, и приготовление пищи, и, конечно же, сама жизнь.

Одно из самых заметных достижений органического синтеза ХХ столетия - получение новых лекарственных средств. В результате многие болезни, которые раньше считались смертельными, перешли в разряд излечимых. В VI веке чума уничтожила половину населения Византийской империи, а в XIV веке только за три года - с 1347 по 1350-й - в Европе от чумы умерло 25 миллионов человек. Миллионами исчисляются жертвы гриппа 1918 года («испанки»). Синтез в лабораториях новых лекарственных средств и их последующее внедрение в медицинскую практику, вероятно, спасли от смерти на протяжении ХХ века сотни миллионов человеческих жизней.

Во второй половине XIX века быстрыми темпами начала развиваться синтетическая органическая химия. Она дала людям красители, душистые вещества, лекарственные средства. Тем не менее еще в начале ХХ века число индивидуальных химических соединений, применявшихся в качестве лекарственных средств, исчислялось единицами. Начало химиотерапии - лечению болезней с применением химических препаратов - положил немецкий врач, бактериолог и биохимик Пауль Эрлих. В 1891 году он предложил применить для лечения малярии краситель метиленовый синий. Однако это соединение не могло конкурировать с природным хинином. Позже Эрлих прославился сальварсаном, «волшебной пулей», первым эффективным средством против сифилиса.

Между синтезом нового соединения и его применением в медицине иногда проходили десятилетия. С XIX века была известна сульфаниловая (п -аминобензолсульфоновая) кислота H 2 N-C 6 H 4 -SO 3 H. Впервые ее получил еще в 1845 году французский химик Шарль Фредерик Жерар. В 1908 году был получен амид этой кислоты H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 , а затем и его N-замещенные (по амидной группе) производные с общей формулой H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH-R, которые получили название сульфаниламидов. Но только 27 лет спустя немецкий химик Герхард Домагк выяснил, что соединения этой группы убивают многие микроорганизмы и их можно использовать для лечения ряда инфекционных заболеваний.

Первым синтетическим лечебным препаратом был азокраситель красного цвета пронтозил (красный стрептоцид) H 2 N-C 6 H 4 -N=N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 , который синтезировали в 1932 году немецкие химики Фриц Митч и Йозеф Кларер. Домагк исследовал действие этого препарата на множестве мышей, получивших десятикратную смертельную дозу культуры гемолитического стрептококка. Эффект был поразительным: все мыши остались живы, тогда как в контрольной группе все погибли. Это было первое в мире лекарственное средство, давшее такие прекрасные результаты. Необходимо было провести испытание на людях. Именно в это время маленькая дочь Домагка уколола себе палец. В ранку попала инфекция, образовался нарыв, и началось заражение крови. В больнице хирурги очистили нарыв, но заражение не проходило, положение становилось угрожающим. И Домагк решился испытать на дочери пронтозил. Результат не заставил себя ждать: нарыв прошел, девочка выздоровела. Средство помогало также при воспалении легких, при некоторых других болезнях. В 1939 году Домагку за открытие первого антибактериального препарата была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине.

В конце 1935 года было показано: пронтозил действует не сам по себе. Лечебный эффект, как это нередко бывает, оказывает продукт его распада в организме - известный еще с 1908 года сульфаниламид H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 . Его назвали белым стрептоцидом. С тех пор было синтезировано более 20 тыс. производных сульфаниламида, из которых в медицине используется лишь несколько десятков. В числе самых известных - стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфадиметоксин, фталазол, сульгин, бисептол; они отличаются строением радикала R в общей формуле сульфаниламидов (в ряде случаев замещается также один из атомов водорода в аминогруппе).

Исключительную роль в лечении многих инфекций играют антибиотики, первый из которых был случайно открыт в 1928 году. Но синтетические лекарственные средства позволяют бороться не только с бактериальными инфекциями. После открытия транквилизирующего (нейролептического) действия элениума появились десятки близких по структуре соединений, составивших большую группу транквилизаторов (нозепам, лоразепам, феназепам, тетразепам и др.).

Во многом благодаря лекарственным средствам средняя продолжительность жизни в промышленно развитых странах за последнее столетие удвоилась. Так, в Германии смертность от пневмонии, которая в 1936 году составляла 165 на 100 тысяч населения, снизилась к 1985 году в результате применения сульфаниламидных препаратов в десять раз, смертность от туберкулеза с 1930 по 1985 год уменьшилась благодаря антитуберкулезным препаратам в сто раз. В США только за период с 1965 по 1996 год удалось снизить смертность от ревматизма, атеросклероза, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в четыре - шесть раз.

Трудности поиска

Между химическим строением лекарственного средства и его биологическим действием нет однозначной связи. Иногда малейшие изменения структуры молекулы приводят к полному исчезновению или сильному изменению биологической активности. И наоборот, нередко почти одинаковая активность наблюдается у веществ совершенно разной химической природы. Например, если в молекуле морфина - анальгетика и наркотика заменить атом водорода в одной из гидроксильных групп на метильную группу СН 3 , то получится сравнительно безвредное вещество кодеин. А если оба атома водорода в гидроксильных группах заменить на две ацетильные группы СН 3 СО, получится молекула сильнейшего наркотика героина.

Природный алкалоид кокаин раньше применяли для местного обезболивания. Однако кокаин обладает вредным побочным действием, поэтому в медицинской практике его давно заменили синтетическим аналогом, который назвали новокаином (то есть «новым кокаином»). Эти молекулы совершенно различны по своей структуре.

Новый фармацевтический препарат получается лишь в одном случае из 25 тысяч - если действовать методом проб и ошибок. Но есть и иной принцип, который может привести к цели быстрее. Это целенаправленный синтез, включающий и накопленные за много десятилетий знания, и собственный опыт, и интуицию исследователя. Опытный специалист, взглянув на структурную формулу, с высокой достоверностью скажет, какого действия следует ожидать от этого соединения - сосудорасширяющего или, скажем, обезболивающего. Известно, какие группы и радикалы усиливают эффект, какие - ослабляют. И, тем не менее, введение в практику каждого нового фармакологического препарата требует огромных усилий множества исследователей, химиков, биологов, врачей, фармакологов; поиском новых лекарственных средств занимаются в крупнейших научных центрах во всем мире. Потому-то новые лекарства зачастую так дороги.

Частная, но важная задача

В сознании обычного человека (не химика) слово «иод» ассоциируется с пузырьком, который стоит в аптечке. Напомним, что в химических текстах принято писать «иод», а в бытовых и медицинских - «йод». На самом деле в пузырьке находится не иод, а иодная настойка - 5-процентный раствор иода в смеси спирта и воды (в настойку добавляют также иодид калия; он образует с иодом хорошо растворимый трииодид KI 3). Чистый иод - твердый, напоминает с виду графит, только имеет очень специфический запах. Вот как описал иод французский химик Бернар Куртуа, который в 1811 году впервые получил его из золы морских водорослей: «Новое вещество осаждается в виде черного порошка, превращающегося при нагревании в пары великолепного фиолетового цвета. Эти пары конденсируются в форме блестящих кристаллических пластинок, имеющих блеск... Удивительная окраска паров нового вещества позволяет отличить его от всех доныне известных веществ...». По окраске паров иод и получил свое название: от греч. iodes - фиолетовый. Куртуа наблюдал еще одно необычное явление: твердый иод при нагревании не плавился, а сразу превращался в пар; такой процесс называется возгонкой. Но если кристаллы иода нагревать в пробирке быстро, они при температуре 113°C расплавятся, и на дне образуется черно-фиолетовая жидкость.

Как правило, в биохимических процессах участвуют только «легкие» элементы, находящиеся в первой трети периодической таблицы. Иод - чуть ли не единственное исключение из этого правила. В человеке содержится от 20 до 50 мг иода, значительная часть которого сконцентрирована в щитовидной железе. Щитовидная железа выделяет в кровь гормоны, оказывающие очень разностороннее влияние на организм. Два из них содержат иод - это тиреоидные гормоны (от греческого thyreoeides - щитовидный): тироксин (Т4) и трииодтиронин (Т3), молекула которого содержит на один атом иода меньше. С их помощью железа регулирует развитие и рост как отдельных органов, так и всего организма в целом, настраивает скорости обменных процессов. Процессы образования и гидролиза тиреоглобулина в щитовидной железе происходят непрерывно. В плазме крови оба гормона, Т4 и Т3, связываются с белками-переносчиками. Связь «белок - трииодтиронин» более слабая, и этот гормон легче достигает тканей, что объясняет его более высокую активность. В настоящее время трииодтиронин получают синтетически, причем по строению и действию он ничем не отличается от природного. А раньше использовали препарат тиреоидин, который делали из щитовидных желез крупного рогатого скота.

Оба тиреоидных гормона, Т3 и Т4, ускоряют реакции во всех клетках органов и тканей тела, в том числе увеличивают основной обмен, потребление кислорода, способствуют расщеплению глюкозы и жиров, повышают активность ферментов, стимулируют синтез белка, рост и дифференцировку тканей, влияют на состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени, почек, других органов - в организме не так уж много гормонов, обладающих таким широким спектром действия! Более того, тироксин усиливает действие других гормонов - инсулина, адреналина, глюкокортикоидов. Поэтому поддерживать постоянный уровень Т3 и Т4 в организме жизненно важно.

Для профилактики гипотиреоза проводят мероприятия по дополнительному введению иода в рацион населения. Самый распространенный метод - иодирование поваренной соли. Обычно в нее добавляют иодид калия - примерно 25 мг на 1 кг. Однако KI во влажном теплом воздухе легко окисляется до иода, который улетучивается. Именно этим объясняется малый срок хранения такой соли - всего шесть месяцев. Поэтому в последнее время иодид калия заменяют иодатом KIO 3 . Кстати, это вовсе не тривиальная задача для технологов - равномерно распределить очень малое количество иода в большом объеме соли.

Помимо поваренной соли иод добавляют в витаминные смеси. Есть и такая пищевая добавка, как иодказеин. Это органическое соединение - иодированный молочный белок. Его уникальность в том, что при недостатке иода печень вырабатывает ферменты, которые расщепляют молекулы иодказеина, и высвобожденный иод всасывается в кишечнике. Если же иода в организме достаточно, то эти ферменты не вырабатываются и иод выводится из организма вместе с белком, таким образом, опасность передозировки исключается. Помимо прочего, иодказеин не распадается при высокой температуре, поэтому его можно использовать для выпечки хлеба. Для обогащения тонны хлеба иодказеином достаточно всего лишь пяти граммов белка. Суточная норма иода содержится в 250 г такого хлеба для взрослого и 100 г для ребенка.

Иодированные продукты не нужны тем, кто потребляет достаточно иода с пищей и водой. Потребность в иоде для взрослого человека мало зависит от пола и возраста и составляет примерно 150 мкг (0,15 мг) в сутки (однако она возрастает при беременности, усиленном росте, охлаждении). В большинстве пищевых продуктов иода очень мало. А вот рыба, особенно морская, богата иодом: в сельди и горбуше его 40–50 мкг, в треске, минтае и хеке - до 160 (в расчете на 100 г сухого продукта). Намного больше иода в печени трески - до 800 мкг, но особенно много его в бурых морских водорослях - «морской капусте», она же ламинария: до 500 мг! В нашей стране ламинария растет в Белом, Баренцевом и Охотском морях.

Кое-что про антибиотики

Все знают, что в названии «витамин С» буква С читается как русская «ц». Видимо, по аналогии название некогда распространенного антибиотика грамицидина С также произносят «грамицидин це». Однако это неверно: буква С в этом названии должна произноситься как «эс», от слова «советский» (можно встретить и написание «грамицидин S».) История появления этого лекарственного средства, как и многих других антибиотиков, интересна и драматична.

Когда говорят «антибиотик», чаще всего вспоминают пенициллин. Его открытие в середине ХХ века знаменовало собой новую эпоху в борьбе с болезнетворными микроорганизмами. Однако мало кто знает, что еще в начале 70-х годов XIX века врач и публицист Вячеслав Авксентьевич Манасеин и дерматолог Алексей Герасимович Полотебнов установили антибактериальные и лечебные свойства зеленой плесени. Но несовершенство химических методов не позволило в то время выделить из плесени действующее начало. В 1928 году шотландский бактериолог и биохимик Александер Флеминг (он приобрел известность еще в 1922 году благодаря открытию фермента лизоцима, см. «Химию и жизнь», 2011, № 1) заметил, что оставленная им на несколько дней культура стафилококковых бактерий покрылась плесенью. Вместо того чтобы выбросить испорченный препарат, Флеминг начал внимательно его разглядывать: он заметил, что вокруг каждого пятнышка плесени располагаются чистые области, где культура бактерий исчезла. Он понял, что в этих областях присутствует какое-то вещество, выделяемое плесневыми грибами, которое обладает сильным антибактериальным действием.

Так Флеминг открыл пенициллин. Это название происходит от рода грибов Penicillum (их около 250 видов). Флеминг использовал активный раствор пенициллина для лечения ран, но выделить действующее начало в чистом виде ему тогда не удалось: антибиотик быстро терял свои свойства при любых попытках его выделения и очистки. Справедливости ради следует сказать, что в 1985 году в архивах Лионского университета была найдена диссертация рано скончавшегося студента-медика Эрнста Августина Дюшена, в которой за сорок лет до Флеминга подробно охарактеризован открытый автором препарат из плесени Penicillium notatum , активный против многих патогенных бактерий.

Чистый препарат получил лишь десятилетие спустя английский биохимик Эрнст Борис Чейн, немец по происхождению, эмигрировавший из Германии в 1933 году. Он применил необычную для того времени методику сублимационной сушки: водный раствор препарата был заморожен до –40°C и при этой температуре из него в вакууме испарился лед. Полученные таким способом кристаллы пенициллина оказались стойкими и сохраняли свое действие в течение длительного времени.

Исследовал терапевтические свойства очищенного пенициллина и впервые применил его в лечебных целях английский патолог австралийского происхождения Говард Уолтер Флори. Ученые, открывшие и выделившие пенициллин в чистом виде, приобрели всемирную известность: Флеминг и Флори были удостоены звания пэра Британии, стали членами научных обществ и академий разных стран, а Флори был также награжден золотой медалью имени М. В. Ломоносова АН СССР. Флеминга даже избрали почетным вождем племени кайова в Северной Америке. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

В СССР исследования микробиолога Зинаиды Виссарионовны Ермольевой (в будущем - академика АМН) увенчались в 1942 году выделением пенициллина из плесени Penicillum crustorum . После войны по разработанному Ермольевой методу было организовано производство пенициллина на заводах в разных городах страны. Ермольева также первой получила отечественный стрептомицин (в 1947 году), интерферон и некоторые другие препараты.

В годы войны в работу включился американский микробиолог Зельман Ваксман. С помощью разработанных им методов он предпринял поиск микроорганизмов, вырабатывающих антибиотики (именно он ввел в употребление термин «антибиотик», от греческого слова bios - жизнь и приставки anti , означающей «противодействие»). В 1943 году он выделил из актиномицетов вида Streptomyces griseus новый антибиотик стрептомицин, который обладал широким спектром антимикробного действия. Этот препарат оказался весьма эффективным в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Стрептомицином лечили бруцеллез, чуму, другие тяжелые болезни, против которых до этого не существовало специфических средств терапии. Особенно впечатляющим было действие стрептомицина на больных туберкулезным менингитом, который ранее в 100% случаев заканчивался смертью больного в течение 20 дней.

В 1942 году из культуры бактерий, обитающих на огородных почвах Подмосковья, Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой был выделен первый оригинальный отечественный антибиотик, который назвали грамицидином С. Биохимики А. Н. Белозерский (будущий академик, вице-президент Академии наук) и Т. С. Пасхина показали, что грамицидин С - белок. Чтобы установить его строение, необходимо было серьезное химическое исследование. В рамках тогдашнего сотрудничества союзников Минздрав СССР в 1944 году передал образец нового антибиотика в дружественную Великобританию, в Листеровский медицинский институт (Лондон). Там им занялся известный биохимик Ричард Синг. Вместе с группой коллег из города Лидса Синг выяснил, что грамицидин С - весьма необычный белок: его молекула не линейная, а циклическая. Оказалось также, что это очень простой белок, так как он содержит всего пять различных аминокислот, причем каждая из них повторяется в цикле дважды (для сравнения: яичный альбумин, основной компонент яичного белка, содержит 20 разных аминокислот, а его молекулярная масса в десятки раз больше, чем у грамицидина). Среди тех, кто занимался анализом кристаллической структуры грамицидина С, была Маргарет Тэтчер, будущий премьер-министр Великобритании, незадолго до этого защитившая диссертацию по химии.

Поскольку микроорганизмы вырабатывают устойчивость к антибиотикам, приходится постоянно изыскивать все новые и новые препараты, а также модифицировать их или полностью синтезировать (так называемые полусинтетические и синтетические антибиотики). В настоящее время описано более шести тысяч только природных антибиотиков различного происхождения (из бактерий, грибов и актиномицетов). Однако широко применяется только сотая их часть. Кроме них, известно более 100 тысяч (!) полусинтетических антибиотиков, однако лишь немногие из них обладают всем комплексом нужных свойств. При определении их эффективности учитывают не только антимикробную активность, но и скорость развития резистентности к ним микроорганизмов, степень проникновения действующего вещества в очаги поражения, возможность создания и поддержания в течение необходимого времени терапевтических, но безопасных концентраций в тканях больного и т. д.

Большинство антибиотиков получают микробиологическим синтезом с помощью специально разработанных питательных сред. Основные их производители - грибы актиномицеты, плесневые грибы и бактерии. Природные антибиотики, в том числе бензилпенициллин, цефалоспорин, рифамицин, используют главным образом для получения полусинтетических производных. Чисто синтетических антибиотиков немного. К ним относится широко известный левомицетин. По своему строению антибиотики принадлежат к самым разным классам химических соединений: среди них можно найти аминосахара, антрахиноны, гликозиды, лактоны, феназины, пиперазины, хиноны, пиридины, терпеноиды... Неудивительно, что антибиотиков известно так много. Вероятно, в будущем новые антибиотики с заранее заданными свойствами станут создавать в основном методами генной инженерии.

Двадцать первый век по праву считается веком современных технологий и стремительного развития человечества. Каждая отрасль народного хозяйства усовершенствуется и прогрессивно эволюционирует. Химия - это одна из важнейших наук в истории. Именно она способствует рождению новых изобретений для качественной жизни человека.

Химия в медицине играет важную роль. Применение этой науки внесло много инноваций в развитие фармацевтической промышленности, ортопедической стоматологии, медицинского протезирования и прочие. Она также активно способствует стремительному развитию новых технологий лечения.

Применение химии в медицине

Ни для кого не секрет, что химия в медицине имеет первостепенную задачу. Эта наука усовершенствует уже существующие препараты, предназначены для лечения. Организм человека - удивительный механизм и для его нормального функционирования нужно подбирать только качественные препараты.

К самым популярным средствам относятся:

• болеутоляющие;
• снотворные;
• антибактериальные;
• химиотерапевтические;
• витамины.

Все люди принимают лекарства для устранения того или иного симптома, а также для полного излечения от недуга.

Каждый периодически сталкивается с приемом болеутоляющих средств. По химической структуре их условно можно разделить на две категории: производные салициловой кислоты и пиразолона.

Все эти вещества имеют три принципа действия:

• анальгезирующие;
• противовоспалительные;
• жаропонижающие.

Салицины блокируют болевой импульс, тем самым снимая неприятные ощущения. Жаропонижение происходит за счет ингибирования соединений влияющих на терморегуляцию. Эти процессы обеспечивают качественную работу всего организма.

Химия в медицине как наука

Химия в медицине как наука способна объяснить большинство процессов протекающих в организме человека при приеме разного рода веществ.

Принцип действия снотворных напоминает влияние наркотических веществ на центральную нервную систему. Все эти препараты имеют различные сроки действия на организм. Это:

• длительное;
• среднее;
• короткое.

Большое количество снотворных - производные барбитуриновой кислоты. Сама по себе она не оказывает влияния на организм человека. Наиболее маленькие дозы применяемых барбитуратов приостанавливают скорость реакции нервной системы на действие внешних раздражителей. Это важно учитывать людям, которые работают на сложных механических установках и автомобилях.

Антибактериальные средства применяются для лечения инфекций. К ним относится два типа препаратов: сульфаниламиды и антибиотики. Эти препараты всегда пользуются большим спросом, ведь за достаточно короткие сроки они способны уничтожить все патогенные микроорганизмы, тем самым обеспечивая нормальную жизнедеятельность человека.

Важно помнить, что при незаконченном лечении, у микроорганизмов появляется «иммунитет» на этот вид антибиотика. В случае повторного приема, пациент не получит желаемого результата.

Химия в медицине повсеместно помогает большинству людей за короткие строки стать на ноги. Ее влияние значительно.

На ежегодной выставке «Химия» будут присутствовать ведущие специалисты отрасли, которые расскажут о новинках и последних тенденциях в развитии данной промышленности.